【药品名称】

  通用名称：达格列净片

  商品名称：达格列净片(安达唐)

【主要成份】 达格列净。

【性 状】 本品为黄色、双凸、菱形薄膜衣片，一面刻有“10”另一面刻有“1428”。

【适应症/功能主治】 FARXIGA是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂适用在有2型糖尿病成人中作为辅助饮食和运动改善血糖控制。

【规格型号】10mg*14s

【用法用量】 （1）推荐起始剂量是5mg每天1次，早晨服用，不受进食限制。 （2）在耐受FARXIGA需要附加血糖控制患者中剂量可增加至10 mg每天1次。 （3）开始FARXIGA前评估肾功能。如eGFR低于60 mL/min/1.73 m2不要开始FARXIGA。 （4）终止FARXIGA如eGFR下降持续低于60 mL/min/1.73 m2。

【不良反应】伴随FARXIGA最常见不良反应(5%或更高发生率)是女性生殖器真菌感染，鼻咽炎，和泌尿道感染。报告怀疑不良反应，联系Bristol-Myers Squibb电话1-800-721-5072或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。

【禁 忌】 （1）对FARXIGA严重超敏反应史； （2）严重肾受损，肾病终末期，或透析。

【注意事项】 （1）低血压：开始FARXIGA前，评估血容量状态和在老年人，在有肾受损或低收缩压患者，和用利尿药患者中纠正低血容量。治疗期间监视体征和症状。 （2）肾功能受损：治疗期间监视肾功能。 （3）低血糖：在用FARXIGA服用胰岛素或一种胰岛素促分泌素患者，考虑较低剂量胰岛素或胰岛素促分泌素以减低低血糖风险。 （4）生殖器真菌感染：如适用监视和治疗。 （5）LDL-C增高：每标准医护监视和治疗。 （6）膀胱癌：在临床试验中观察到膀胱癌不平衡。有活动性膀胱癌患者中不应使用FARXIGA和有膀胱癌既往史患者中应谨慎使用。 （7）大血管病变结局：没有临床研究确定用FARXIGA或任何其他抗糖尿病药物减低大血管风险结论性证据。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】与减低血管内容量相关不良反应发生率较高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在妊娠妇女中没有适当和对照良好研究。妊娠期间只有潜在获益胜过对胎儿潜在风险才使用。

【药物相互作用】本品主要在肝脏经UGT1A9代谢，是P-糖蛋白的底物，研究证实达格列净的药动学特征并未被二甲双胍、吡格列酮、西格列汀、格列美脲、伏格列波糖、辛伐他汀、缬沙坦、华法林、地高辛等改变，达格列净对上述药物的血药浓度不产生具有临床意义的影响。利福平可以降低达格列净22%的体内暴露量，甲芬那酸可以增加51%的体内暴露量，但是对24h尿糖排泄无临床意义的影响。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】达格列净通过抑制钠-葡萄糖转运蛋白2（SGLT2）——肾内的一种使葡萄糖被重新吸收到血液中的蛋白质——而发挥作用。这使得多余的葡萄糖通过尿液被排除体外，从而在不增加胰岛素分泌的情况下改善血糖控制。使用这种药物要求患者的肾功能正常，中至重度肾功能不全患者禁用该药。本品单用或与二甲双胍、吡格列酮、格列美脲、胰岛素等药物联合使用，可以显著降低2型糖尿病患者的HbA1c和空腹血糖，不良反应发生率与安慰剂相似，低血糖风险低，可减轻体重。 达格列净的疗效与二肽基肽酶抑制剂等数种新型降糖药物相当，而且可轻度降低血压和体重。该药有5mg和10mg两种片剂可供选择，可单独使用或与包括胰岛素在内的其他糖尿病药物联用。

【药代动力学】在健康受试者中，达格列净口服后快速吸收，达峰时间Tmax为1～2h，蛋白结合率为91%，口服生物利用度约为78%，血浆终末半衰期为12.9h。口服后，药物主要在肝脏经尿苷二磷酸葡萄糖苷酸基转移酶1A9( UGT1A9) 代谢为无活性的代谢物，较小部分经P450 酶代谢，对P450 酶没有抑制或诱导作用。药物原型和相关代谢物75% 经尿排泄，21% 经粪便排泄。本品与高脂食物同时服用与空腹服用相比，Tmax延长1倍，但是吸收程度没有影响，因此可与食物同服。 肾功能对达格列净的药动学有较大影响，合并轻度、中度或重度肾功能不全的糖尿病患者口服达格列净20 mg·d-1 共7d，该药的平均系统暴露较肾功能正常的糖尿病患者分别高32%，60% 和87%。在肾功能正常、轻度不全、中度不全和重度不全的糖尿病患者中，药物达稳态时24h的尿糖排泄量依次为85，52，18，11g。 Kasichayanula等研究了肝功能不全对达格列净的药动学影响。轻、中度和严重肝功能不全的受试者单次口服达格列净10mg，各组Cmax分别较肝功能正常者低12%、高12%和高40%，各组AUC分别较肝功能正常者的高3%，36%和67%。 因此，中度和重度肾功能不全者不推荐使用达格列净，重度肝功能不全患者需要减少使用剂量。

【贮 藏】密封保存。

【包 装】10mg*14s/盒。

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字J20170040

【生产企业】阿斯利康制药有限公司