【药品名称】

  通用名称：盐酸罗格列酮片

  商品名称：盐酸罗格列酮片(圣敏)

  英文名称：Rosiglitazone Hydrochloride Tablets

【主要成份】 本品主要成份为：盐酸罗格列酮。

【成 份】

  化学名：5- {4-[2-（甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苄基}-2，4-噻唑烷二酮盐酸盐二水合物

   分子量：C18H19N3O3S·HCl·2H2O

【性 状】 本品为薄膜衣片，除去薄膜衣显白色或类白色。

【适应症/功能主治】 本品仅适用于治疗2型糖尿病。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿病的基本治疗，而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。在开始服用本品前，应诊治影响血糖控制的病症，如感染。

【规格型号】 4mg*6片*2板

【用法用量】 糖尿病的治疗应个体化。 本品的起始用量为每日1次，每次4mg。经12周的治疗后，若空腹血糖控制不理想，可加量 至8毫克/日，每日一次或分两次服用（早、晚各1次）。不同剂量和用法的血糖降低情况详见 临床作用和临床试验章节。 本品可于空腹或进餐时服用。 单药治疗本品的起始用量为每日1次，每次4mg。临床试验表明，服用4mg/次、每日2次可更明显降低患者的空腹血糖和HbAlc水平。 与磺酰脲类药物或二甲双胍合用在使用抗糖尿病药物的同时加服本品，毋需改变原二甲双胍或磺酰脲类药物的治疗剂量。 与磺酰脲类药物合用与磺酰脲类药物合用时，本品的起始用量为每日1次，每次4mg。如患者出现低血糖，需减少磺酰脲类药物用量。 与二甲双胍合用与二甲双胍合用时，本品的起始用量通常为每日1次，每次4mg。在合并用药期间，不会发生因低血糖而需调整二甲双胍用量的情况。 最大推荐剂量本品最大推荐剂量为8mg/日，可单次或分2次服用。临床研究表明，此剂量 单药服用或与二甲双胍合用均安全有效。目前尚无本品以4mg以上剂量与磺酰脲类药物合用的足够临床试验资料。临床试验表明，8mg/日剂量降低空腹血糖和HbAlc最明显。 老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。 肾损害患者单用本品毋需调整剂量：因肾损害患者禁用二甲双胍，故对此类患者，本品不可与二甲双胍合用。 若2型糖尿病患者有活动性肝脏疾患的临床表现或血清转氨酶升高（ALT>常上限2.5倍）， 则不应服用本品。（详见吸收、分布、排泄-肝损害患者章节）。在开始服用本品前，推荐患者检测肝酶，之后需定期监测肝功。（详见注意事项章节）。 本品单片不可掰开服用。

【不良反应】 据国外研究资料报道：在临床试验中，约4600名2型糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗，其中3300人治疗达6个月以上，2000人治疗达12个月以上。由于马来酸罗格列酮与本品具有相同的活性成份，国内临床研究表明两者具有相似的安全性，因此，本品的不良反应可参照马来酸罗格列酮的资料。 (详见内包装说明书)

【禁 忌】 1. 对本品过敏者、肝肾功能不全者、妊娠、哺乳期妇女以及18对以下患者禁用。 2. 有心衰病史或有心衰危险因素的患者 3. 有心脏病病史，尤其是缺血性心脏病病史的患者 4. 骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病史的患者 5. 严重血脂紊乱的患者

【注意事项】 鉴于罗格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用，故本品不宜用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。 本品与胰岛素或其它口服降糖药合用时，患者有发生低血糖的危险，必要时可减少合用药物的剂量。 排卵：本品同其它噻唑烷二酮类药物一样，可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵。随着胰岛素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，则有妊娠的可能。 (详见内包装说明书)
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 目前尚无18岁以下患者使用本品的有效性及安全性资料，故18岁以下患者不应服用本品。

【老年患者用药】 老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠分类C：给予妊娠早期的大鼠罗格列酮，对着床或胚胎无影响，但在妊娠中晚期给药，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生长迟滞，分别给予大鼠和家兔罗格列酮3毫克/公斤和100毫克/公斤（分别相当于人日服最大推荐量AUC的20和75倍），未发现致畸作用。 (详见内包装说明书)

【药物相互作用】 与其它药物的相互作用及其它形式的相互作用 经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢试验表明，在临床使用剂量下，罗格列酮不抑制主要的P450。体外试验资料证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。 尼莫地平和口服避孕药（炔雌醇和炔诺酮）主要经CYP3C4途径代谢，因此与本品（4毫克，每日2次）合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。 格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品（2毫克/次，每日2次）与格列本脲（3.75毫克/日至10毫克/日）合用7天，不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。 二甲双胍：对于健康受试者，本品（2毫克/次，每日2次）与二甲双胍（500毫克/次，每日 2次）合用4天，不会改变本品及二甲双胍的稳态药代动力学参数。 (详见内包装说明书)

【药物过量】 目前尚缺乏人体药物过1的资料。健康受试者单剂口服本品最高达20亳克，仍可很好耐受。 一旦发生药物过量，应根据病人的临床表现给予相应的支持治疗。

【药理毒理】 药理作用 2性糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。本品属噻唑烷二酮类糖尿病药。通过提高把组织对胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增值激活受体γ的高选择性、强效激动剂 (详见内包装说明书)

【药代动力学】 据文献资料报道，在治疗剂量范围内，罗格列酮的血浆峰浓度(Cmax)与药-时曲线下面(AUC)随剂量增加而成比例增加，消除半衰期为3-4小时，与剂量无关。 吸收：罗格列酮的绝对生物利用度为99%。血药浓度达峰时间(Tmax)为1小时。进食不改变本品的AUC值，但可引起Cmax下降约28%及Tmax延迟至1.75小时，此改变无明显临床意义，故罗格列酮在空腹或进餐时服用均可。 (详见内包装说明书)

【贮 藏】 密封。

【包 装】 4mg*6片*2板/盒。

【有 效 期】 24 月

【批准文号】 国药准字H20052465

【生产企业】 贵州圣济堂制药有限公司